Histamin ist ein im Tier- und Pflanzenreich weitverbreitetes biogenes Amin. Im menschlichen Körper fungiert es sowohl als Hormon, aber auch als Neurotransmitter.

In seiner Funktion als Hormon zeigt sich Histamin äußerst vielseitig: Es ist der maßgebliche Botenstoff bei natürlichen Abwehrreaktionen des Körpers, z.B. beim Auslösen von Juckreiz, Allergien und Entzündungsreaktionen. Die Wirkung von Histamin als Neurotransmitter ist dagegen noch nicht vollständig geklärt. Als bisher gesichert gilt jedoch eine Beteiligung des Histamins an der Steuerung des Tag-Nacht-Rhythmus und der Auslösung von Erbrechen. Ferner scheint Histamin mittels seiner inhibitorischen (hemmenden) Wirkung auch indirekt auf Nervenzellen von Acetylcholin, Dopamin, Glutamin, Noradrenalin und Serotonin einzuwirken, indem es die Freisetzung der anderen Neurotransmitter herabsetzt.

Die Biosynthese von Histamin (C₅H₉N₃) erfolgt aus der essentiellen Aminosäure Histidin (C₆H₉N₃O₂). Als Katalysator dient dabei das Enzym Histidindecarboxylase. Innerhalb dieses einstufigen Reaktionsprozesses wird aus dem Histidin ein CO₂-Molekül abgespalten (Decarboxylierung). Weil Histamin zu den Gewebshormonen gehört, findet die Synthese von Histamin praktisch im gesamten Körpergewebe, inklusive der histaminergen Nervenzellen im Gehirn, statt.

Bei Tieren und Pflanzen wird Histamin häufig als Abwehrstoff gegen Fressfeinde produziert: So injizieren z.B. Honigbienen und Brennnesseln ihrem "Angreifer" eine histaminhaltige Flüssigkeit (max. 0,5-1% Histamin), die beim Angreifer eine Entzündungsreaktion hervorruft. Zusätzliche Enzyme in der Flüssigkeit begünstigen darüber hinaus noch die Freisetzung von körpereigenem Histamin. Antiallergene Medikamente, sogenannte Antihistaminika, können die Freisetzung blockieren, indem sie die Rezeptoren des Histamins blockieren.