Der Neurotransmitter Acetylcholin (ACh) gilt wegen seiner elementaren Steuerungsfunktion von vegetativen Abläufen bei Wirbeltieren als der bedeutenste Neurotransmitter. 1921 wurde Acetylcholin, als erster Neurotransmitter überhaupt, vom Pharmakologen Otto Loewi bei Experimenten mit Froschherzen entdeckt. Loewi erkannte, dass die Steuerung der Herzschlagfrequenz nicht ausschließlich auf elektrischer Weiterleitung beruhen konnte, da die Flüssigkeit aus der Herzumgebung eines beliebigen Frosches, auch bei anderen Fröschen zu einer Stimulierung des Herzschlags führte. Die Herzschlagfrequenz musste also durch eine, in der Herzflüssigkeit befindlichen, chemische Komponente (früher Vagusstoff genannt; heute: Acetylcholin) gesteuert werden.

Acetylcholin (C₇H₁₆NO₂) wird im Organismus aus Acetyl-Coenzym A (CH₃CO-) und Cholin (C₅H₁₄ClNO) synthetisiert. Das Enzym Cholinacetyltransferase dient dabei als Katalysator. Abgebaut wird das Acetylcholin durch das Enzym Acetylcholinesterase, welches das Acetylcholin wieder in Cholin und Essigsäure spaltet.

Funktionen:
Acetycholin ist der vermittelnde Transmitter zwischen Nervenendigung und Muskelfaser. An der motorischen Endplatte sorgen ankommende Aktionspotentiale für die Freisetzung von Acetylcholin im synaptischen Spalt. ACh bindet an den Acetylcholinrezeptoren der postsynaptischen Membran und bewirkt durch Öffnung von spannungsabhängigen Ionenkanälen den Einstrom von Natrium und Calcium-Ionen. Auf diese Weise kommt es zu einer Weiterleitung der Erregung auf die Muskelzelle, und im weiteren Verlauf zur Muskelkontraktion. Nach diesem Prinzip funktionieren sämtliche Muskeln im menschlichen Körper.
Darüber hinaus ist Acetylcholin auch an der Steuerung des vegetativen Nervensystems beteiligt: Blutdruck, Herzschlag, Atmung, Verdauung, Stoffwechsel und sogar Gehirnaktivitäten werden durch den Transmitter gesteuert. Dahingehend kommt dem Acetylcholin insbesondere bei degenerativen Gehirnerkrankungen, wie z.B. Alzheimer, eine nicht unwesentliche, wenn nicht sogar zentrale Rolle zu.